Etinor
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Etinor. Tableta usada con propósitos anticonceptivos.
Sumario
Farmacología
La asociación de levonorgestrel (progestágeno) con etinilestradiol (estrógeno) administrada en forma continua durante la fase intermenstrual inhibe la liberación de hormonas hipofisarias, foliculoestimulante y luteinizante, produciendo ciclos anovulatorios. El transporte del óvulo a través de la trompa de Falopio se modifica y hay cambios bajo la acción hormonal en la mucosa del endometrio que dificultan la implantación del óvulo.
Mecanismo de acción: Anticonceptivo El aumento de las concentraciones séricas producido por la administración de la asociación de estrógenos y progestágenos suprime la ovulación al inhibir la secreción de la hormona folículo estimulante (FSH) y de la hormona luteinizante (LH). Se evita que el endometrio alcance el desarrollo adecuado para la implantación del huevo y el mucus del cuello del útero se vuelve demasiado viscoso para permitir el paso del esperma.
Estrógeno-progestágeno: Los estrógenos aumentan la síntesis celular de la cromatina (DNA) del RNA y de varias proteínas en los tejidos sensibles y los progestágenos aumentan la síntesis del RNA por medio de la interacción con el DNA. Los estrógenos y progestágenos inhiben la liberación de LH de la hipófisis anterior.
Farmacocinética
Estrógenos: El etinilestradiol es rápidamente absorbido con concentraciones máximas alcanzadas en 1 ó 2 horas. Se une a las albúminas plasmáticas en un 97 a 98 %. La vida media varía de 6 a 20 horas. Se excreta en la bilis y en la orina conjugado y sufre alguna recirculación enterohepática.
Progestágenos: El levonorgestrel alcanza la máxima concentración entre 0,5 a 2 horas, no sufre el efecto del primer paso y es completamente biodisponible. Se unen a las albúminas, y a las hormonas sexuales. Las dos sustancias activas son absorbidas rápida y completamente después de la administración oral. Los niveles plasmáticos máximos son alcanzados después de una hora. En la ingestión diaria repetida no se produce ninguna acumulación considerable de las sustancias activas o de sus metabolitos. Los dos esteroides son eliminados principalmente como metabolitos, en cada caso aproximadamente la mitad a través del hígado y los riñones.
Indicaciones: Anticonceptivo, auxiliar en el tratamiento de la dismenorrea, endometriosis, irregularidades del ciclo sin causa orgánica, crisis ovulatorias. Sangrado uterino disfuncional.
Contraindicaciones
Embarazo, trastornos graves de la función hepática. Antecedentes de ictericia gravídica esencial o prurito severo del embarazo, Síndrome de Dubin-Johnson, Síndrome de Rotor, tumores hepáticos actuales o antecedentes de los mismos, procesos tromboembólicos arteriales o venosos, o antecedentes de los mismos, así como estados que aumenten la tendencia a tales enfermedades (por ej., trastornos del sistema de coagulación con tendencia a la trombosis, determinadas enfermedades cardíacas), anemia de células falciformes, carcinomas de mama o de endometrio tratados o actuales, diabetes severa con alteraciones vasculares, trastorno del metabolismo de las grasas, antecedentes de herpes gravídico, antecedentes de agravación de una otosclerosis durante algún embarazo.
Precauciones
Se excretan en la leche materna y tienden a interferir con la lactancia y posiblemente provocan un descenso en la cantidad y calidad de la leche. Generalmente no se recomienda el uso de los anticonceptivos orales en madres que lacten pues los efectos adversos potenciales en lactantes no son predecibles. El uso de anticonceptivos orales es asociado con aumento del riesgo de tromboembolismo arterial y venoso, hemorragias repentinas, infarto del miocardio, hipertensión, alteraciones visuales, adenomas hepáticos, afecciones de las vías biliares y anormalidades fetales.
Las mujeres que padecen diabetes, várices, otosclerosis, esclerosis múltiple, epilepsia, porfiria, tetania o corea menor, asma, así como las mujeres con antecedentes de flebitis o tendencia a la diabetes, deben mantenerse bajo cuidadosa observación médica. Errores en la toma, vómitos o enfermedades intestinales con diarrea, trastornos metabólicos individuales muy frecuentes, pueden reducir el efecto anticonceptivo (primeros síntomas posibles: hemorragias intermedias). Durante el tratamiento, se han observado algunas veces alteraciones hepáticas benignas, y más raramente, aún malignas, que en casos aislados pueden provocar hemorragias en la cavidad abdominal con peligro para la vida de la paciente.
Por este motivo es necesario cuando se presentan trastornos epigástricos desacostumbrados que no desaparezcan por sí mismos al poco tiempo, suspender la administración del medicamento. El hábito de fumar aumenta el riesgo de los efectos cardiovasculares de los anticonceptivos orales. Este riesgo, aumenta con la edad y con la cantidad de cigarrillos que se fumen por día y es muy marcado en mujeres con más de 35 años, así como en tratamiento con anticonceptivos orales combinados.
Advertencias
El uso de anticonceptivos en forma prolongada requiere de control médico cada 6 meses. Este producto contiene tartrazina la cual puede causar reacciones de tipo alérgicas, incluyendo asma bronquial, en aquellas personas susceptibles. Sustancia de uso delicado que debe ser administrada bajo vigilancia médica. Consulte inmediatamente si presenta sangramiento genital fuera de ciclo, dolor de cabeza persistente, trastornos de la visión y audición, edema y dolor en las extremidades inferiores.
Reacciones adversas
Aumento o disminución del peso corporal, mareos. En casos aislados, el tratamiento puede dar lugar a cefaleas, molestias gástricas, náuseas, tensión mamaria, variaciones de peso, modificaciones de la Libido (Sexualidad), así como estados depresivos. Después de una toma prolongada aparecen a veces en mujeres predispuestas pigmentaciones (cloasma) en la cara, que se hacen más marcadas al tomar baños de sol. Por ello se recomienda a las mujeres con esta predisposición que no se expongan durante largo tiempo a los rayos solares. En casos aislados, disminución de la tolerancia al uso de lentes de contacto.
Posología
Antes de iniciar el tratamiento debe efectuarse un detenido reconocimiento general, que incluye principalmente una exploración ginecológica minuciosa y las mamas. Debe descartarse la presencia de un embarazo así como trastornos del sistema de coagulación y enfermedades tromboembólicas.
Anticonceptivo:
Las tabletas se comienzan a tomar al 5to. día del ciclo menstrual, contando el primer día de la menstruación como día 1, tomando una tableta diaria, durante 21 días, seguidos de siete días sin medicación. La ingestión de la tableta debe hacerse todos los días a la misma hora. Si se olvida tomar una tableta, debe tomarla dentro de las 12 horas siguientes y tomar la otra tableta a la hora habitual que le corresponda.
La pérdida de ingestión de dos tabletas aumenta considerablemente el riesgo de embarazo y debe utilizarse otro método anticonceptivo durante ese ciclo. Precauciones anticonceptivas adicionales deberán tomarse hasta que la tableta 14 del primer ciclo haya sido administrada. En la semana que sigue a la terminación del tratamiento debe producirse una menstruación normal comenzando un nuevo ciclo. Si durante los 7 días siguientes no hay menstruación, iniciar un nuevo tratamiento como si la hubiera tenido. En caso de no haber menstruación después de este segundo ciclo de tratamiento debe consultar un especialista.
Endometriosis:
El tratamiento debe ser continuo (no cíclico) con una tableta diariamente durante períodos de 6 a 12 meses. Si se presenta manchado o sangrado por deprivación no previsto, la dosis puede ser aumentada a 2 ó, raramente, 3 grageas al día. Dismenorrea e irregularidades menstruales: La dosis es igual que como anticonceptivo. Sangramiento uterino funcional. Cuando el diagnóstico ha sido establecido la dosis es de 2 tabletas de etinor. Si el sangramiento persiste se administran 4 tabletas diarias en dosis divididas. Esta puede ser reducida a 2 tabletas dentro de dos a cuatro días. El tratamiento deber continuar por 10 días y después de este tiempo puede o ser descontinuado, ser seguido después de siete días por un curso completo de una tableta diaria por 21 días o puede continuarse por uno a tres meses para inhibir la menstruación. En el último caso la dosis debe reducirse a 1 tableta al día.
Sobredosificación:
No se han reportado efectos adversos graves consecutivos a la ingestión aguda de grandes dosis de anticonceptivos orales en niños pequeños. La sobredosis puede causar náuseas; las mujeres pueden presentar sangrado por deprivación.
Presentación
Termo conformado con 21 tabletas revestidas.
