Diferencia entre revisiones de «Antibióticos glicopéptidos»

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'''Antibiótico glicopéptidos'''.Son un grupo de antimicrobianos con estructura peptídica que presentan un espectro de actividad similar, restringido a las bacterias grampositivas aerobias y anaerobias. En las dos últimas décadas han adquirido una mayor importancia en el tratamiento de las infecciones causadas por microorganismos grampositivos multirresistentes. La [[vancomicina]] y la [[teicoplanina]] son los únicos antibióticos de este grupo actualmente disponibles.
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==Origen==
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Este grupo comprende antibióticos de estructura química compleja, de naturaleza glucídica asociada a ácidos animadosContamos fundamentalmente con 2 antibióticos: la vancomicina y la teicoplanina.
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antibióticos de uso clínico, la '''Vancomicina''' que fue aislada en 1956 producida por ''Streptomyces orientalis'',se introdujo en el mercado en 1958. Sin embargo, debido a su toxicidad
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y a la aparición de penicilinas resistentes a las penicilinasas, se utilizó poco. Posteriormente, el considerable aumento de la resistencia a la meticilina de Staphylococcus aureus y a los betalactámicos en otros grampositivos, así como la obtención de preparados más
Con el descubrimiento de la vancomicina y con ella el surgimiento de la familia de los glicopéptidos se aumentó la eficacia en el tratamiento contra los gérmenes grampositivos, específicamente los stafilococos meticillino-resistentes. Fueron incrementándose a esta familia nuevos compuestos que redujeron las dosis y efectos colaterales, así como aumentaron la eficacia. La tendencia al alza de la sepsis por grampositivos, algunos de ellos con gran resistencia antimicrobiana, hacen a los glicopéptidos drogas decisivas para enfrentar estas situaciones. http://bvs.sld.cu/revistas/act/vol8_1_98/act07198.htm
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purificados con la consiguiente disminución de efectos indeseables, han hecho que su utilización haya aumentado.
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Ete grupo está integrado en la actualidad, solamente por dos antibióticos de uso clínico Primero se obtuvo la vancomicina que fue aislada en 1956 de un actinomiceto Streptomyces orientalis, (actualmente Amycolatopsis orientalis).  
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La '''Teicoplanina''', producida por ''Actynoplanes teichomycetus'',en un principio se denominó teicomicina A2 y presenta una estructura semejante a la de la vancomicina.
El otro componente del grupo es teicoplanina (1978) obtenido de Actinoplanes teichomyceticus.Constituyen la única alternativa para el tratamiento de infecciones causadas por S. aureus meticilino-resistente, Corynebacterium jeikeium y cepas de Streptococcus peumoniae con resistencia de alto nivel a betalactámicos.Sus indicaciones eran escasas hasta la emergencia de cepas de S.aureus meticilino resistente. Luego de un gran incremento en su uso se ha observado el desarrollo de resistencia en Enterococcus spp. e incluso en S. aureus. Esto conduce a la necesidad desarrollar nuevas drogas y de controlar el uso de la vancomicina, la que debe ser reservada para casos en que es estrictamente necesaria.
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==Estructura química==
 
==Estructura química==
Son compuestos de peso molecular muy elevado. La estructura central es un heptapéptido. Ambos compuestos - vancomicina y teicoplanina - se diferencian en los aminoácidos situados en posición 1 y 3 y en algunos de los sustituyentes laterales de los residuos aromáticos.
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Son compuestos de peso molecular muy elevado. La estructura central es un heptapéptido. Ambos compuestos [[Vancomicina]] y [[Teicoplanina]] se diferencian en los aminoácidos situados en posición 1 y 3 y en algunos de los sustituyentes laterales de los residuos aromáticos.
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==Mecanismo de acción==
 
==Mecanismo de acción==
 
Son antibióticos de espectro restringido fundamentalmente a bacterias gram positivas. Actúan al nivel de la biosíntesis de la pared celular de bacterias en división, inhibiendo la síntesis del peptidoglicano en su segunda fase, un estadío previo al momento de acción de los betalactámicos, por lo que no hay resistencia cruzada ni competencia por los sitios de unión. Secundariamente la vancomicina actuaría por otros mecanismos como es la afectación de la permeabilidad de la membrana citoplasmática e inhibición de la síntesis de ARN, que se ejerce después que el fármaco se unió al peptidoglicano.Otros glucopéptidos que están en estudio tendrían otros mecanismos de acción.
 
Son antibióticos de espectro restringido fundamentalmente a bacterias gram positivas. Actúan al nivel de la biosíntesis de la pared celular de bacterias en división, inhibiendo la síntesis del peptidoglicano en su segunda fase, un estadío previo al momento de acción de los betalactámicos, por lo que no hay resistencia cruzada ni competencia por los sitios de unión. Secundariamente la vancomicina actuaría por otros mecanismos como es la afectación de la permeabilidad de la membrana citoplasmática e inhibición de la síntesis de ARN, que se ejerce después que el fármaco se unió al peptidoglicano.Otros glucopéptidos que están en estudio tendrían otros mecanismos de acción.
==Mecanismos de resistencia==
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==Resistencia==
Se debe a la síntesis de proteínas de membrana incapaces de unirse a estos antibióticos. Se describen 3 tipos principales de resistencia en Enterococcus spp.:
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Los primeros aislamientos de enterococos resistentes a la vancomicina se describieron en Inglaterra en 1988, y desde entonces se han aislado en numerosos países. En la actualidad, su
resistencia de tipo van A. Es de alto nivel,      inducible por glucopéptidos, plasmídica y transferible. Se observa      especialmente en Enterococcus faecium y en menor medida en E.     faecalis. Produce resistencia cruzada entre los 2 glucopéptidos.      Fármacos en investigación como quinupristin - dalfopristin serían útiles      para tratar infecciones por Enterococcus spp. portadores de este      gen.  
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incidencia varía según la localización geográfica.
resistencia de tipo B. Es de bajo grado,     inducible, cromosómica y no transferible. Suele afectar sólo a      vancomicina. Se ha observado especialmente en E. faecium y menos en     E. faecalis;  
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resistencia de tipo C es de bajo grado, cromosómica,     no transferible y con poca repercusión clínica. Es sólo para vancomicina.  
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La resistencia de los enterococos a los glucopéptidos se ha clasificado en diferentes fenotipos; hasta el momento actual se han descrito seis: VanA, VanB, VanC.
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===Resistencia de tipo van B===
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Es de bajo grado,inducible, cromosómica y no transferible. Suele afectar sólo a      vancomicina. Se ha observado especialmente en ''Enterococcus faecium'' y menos en ''Enterococcus faecalis'';
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===Resistencia de tipo van C===
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Es de bajo grado, cromosómica,no transferible y con poca repercusión clínica. Es sólo para vancomicina.
  
 
 
==Espectro de actividad==
 
==Espectro de actividad==
Son antibióticos bactericidas, de espectro reducido, activos frente a cocos y algunos bacilos grampositivos, aerobios y anaerobios. La vancomicina inhibe al crecimiento de la mayoría de las cepas de S. aureus y Staphylococcus coagulasa negativo (tanto cepas meticilino-sensibles como meticilino-resistentes). Todas las cepas de Streptococcus beta hemolítico, S. viridans,
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Son antibióticos bactericidas, de espectro reducido, activos frente a cocos y algunos bacilos grampositivos, aerobios y anaerobios. La [[Vancomicina]] inhibe el crecimiento de la mayoría de las cepas de ''Staphylococcus aureu''s y ''Staphylococcus coagulasa negativo'' (tanto cepas meticilino-sensibles como meticilino-resistentes). Todas las cepas de ''Streptococcus beta hemolítico, S. viridans''.
  
 
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==Fuente==  
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última versión al 15:30 4 abr 2019

Antibiótico glicopéptidos
Información sobre la plantilla
Glicopéptidos.JPG
Antibióticos glicopéptidos '' antibióticos bactericidas activos sobre gérmenes gramnpositivos.
Presentación farmacéuticaBulbo o Ampulas
Vía de administraciónIntramuscular e Intravenosa
Grupo TerapéuticoAntibiótico

Antibiótico glicopéptidos.Son un grupo de antimicrobianos con estructura peptídica que presentan un espectro de actividad similar, restringido a las bacterias grampositivas aerobias y anaerobias. En las dos últimas décadas han adquirido una mayor importancia en el tratamiento de las infecciones causadas por microorganismos grampositivos multirresistentes. La vancomicina y la teicoplanina son los únicos antibióticos de este grupo actualmente disponibles.

Origen

Este grupo farmacológico de antibióticos está integrado en la actualidad, solamente por dos antibióticos de uso clínico, la Vancomicina que fue aislada en 1956 producida por Streptomyces orientalis,se introdujo en el mercado en 1958. Sin embargo, debido a su toxicidad y a la aparición de penicilinas resistentes a las penicilinasas, se utilizó poco. Posteriormente, el considerable aumento de la resistencia a la meticilina de Staphylococcus aureus y a los betalactámicos en otros grampositivos, así como la obtención de preparados más purificados con la consiguiente disminución de efectos indeseables, han hecho que su utilización haya aumentado.

La Teicoplanina, producida por Actynoplanes teichomycetus,en un principio se denominó teicomicina A2 y presenta una estructura semejante a la de la vancomicina.

Estructura química

Son compuestos de peso molecular muy elevado. La estructura central es un heptapéptido. Ambos compuestos Vancomicina y Teicoplanina se diferencian en los aminoácidos situados en posición 1 y 3 y en algunos de los sustituyentes laterales de los residuos aromáticos.

Mecanismo de acción

Son antibióticos de espectro restringido fundamentalmente a bacterias gram positivas. Actúan al nivel de la biosíntesis de la pared celular de bacterias en división, inhibiendo la síntesis del peptidoglicano en su segunda fase, un estadío previo al momento de acción de los betalactámicos, por lo que no hay resistencia cruzada ni competencia por los sitios de unión. Secundariamente la vancomicina actuaría por otros mecanismos como es la afectación de la permeabilidad de la membrana citoplasmática e inhibición de la síntesis de ARN, que se ejerce después que el fármaco se unió al peptidoglicano.Otros glucopéptidos que están en estudio tendrían otros mecanismos de acción.

Resistencia

Los primeros aislamientos de enterococos resistentes a la vancomicina se describieron en Inglaterra en 1988, y desde entonces se han aislado en numerosos países. En la actualidad, su incidencia varía según la localización geográfica.

La resistencia de los enterococos a los glucopéptidos se ha clasificado en diferentes fenotipos; hasta el momento actual se han descrito seis: VanA, VanB, VanC.

Resistencia de tipo van B

Es de bajo grado,inducible, cromosómica y no transferible. Suele afectar sólo a vancomicina. Se ha observado especialmente en Enterococcus faecium y menos en Enterococcus faecalis;

Resistencia de tipo van C

Es de bajo grado, cromosómica,no transferible y con poca repercusión clínica. Es sólo para vancomicina.

Espectro de actividad

Son antibióticos bactericidas, de espectro reducido, activos frente a cocos y algunos bacilos grampositivos, aerobios y anaerobios. La Vancomicina inhibe el crecimiento de la mayoría de las cepas de Staphylococcus aureus y Staphylococcus coagulasa negativo (tanto cepas meticilino-sensibles como meticilino-resistentes). Todas las cepas de Streptococcus beta hemolítico, S. viridans.

Fuente

bvs.sld.cu www.seq.es