Atenolol

Atenolol
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Presentación farmacéuticaTabletas
Vía de administraciónOral
Grupo TerapéuticoBloqueante beta-adrenérgico; Antianginoso; Antihipertensivo

Atenolol se usa sólo o en combinación con otros medicamentos para tratar la hipertensión. También se usa para prevenir la angina (dolor en el tórax) y para el tratamiento de los ataques cardíacos. El atenolol pertenece a una clase de medicamentos llamados betabloqueadores. Funciona al relajar los vasos sanguíneos y la disminución de la frecuencia cardíaca para mejorar el flujo sanguíneo y disminuir la presión arterial.

Composición

Cada tableta contiene 25 mg de atenolol.

Farmacología

Mecanismo de acción: Los bloqueantes beta-adrenérgicos bloquean el efecto agonista de los neurotransmisores simpáticos, compitiendo por los lugares de unión al receptor. Cuando bloquean predominantemente los receptores beta-1 en el tejido cardíaco, se les llaman cardioselectivos. Cuando bloquean ambos tipos de receptores beta, los beta-1 y los beta-2 (localizados básicamente en tejidos distintos al cardíaco), se les llaman no selectivos. En general, los beta-bloqueantes llamados cardioselectivos son relativamente cardioselectivos: a dosis bajas sólo bloquean los receptores beta-1 y comienzan a bloquear los receptores beta-2 cuando se aumentan las dosis.

La actividad simpaticomimética intrínseca (ISA o actividad agonista parcial) es la capacidad de un beta-bloqueante para producir simultáneamente estimulación débil, de receptores beta-adrenérgicos; Sin embargo, el significado de esta propiedad no se ha establecido.

La posición de ISA puede teóricamente dar como resultado menos efectos secundarios relacionados con la no oposición al bloqueo beta (ej., bradicardia, bloqueo cardíaco, broncoconstricción, constricción vascular periférica), pero los estudios realizados han demostrado el beneficio clínico).

  • Antianginoso: Probablemente debido a que reducen las necesidades de oxígeno al miocardio.
  • Antihipertensivo: No se conoce, pero las posibilidades incluyen disminución del gasto cardíaco, disminución del eflujo simpático hacia la vasculatura periférica e inhibición de la liberación de renina por el riñón.

Indicaciones

Tratamiento de angina de pecho. Infarto del miocardio. Disrritmias cardíacas. Tratamiento de la hipertensión.

Contraindicaciones

Insuficiencia cardíaca manifiesta. Shock cardiogénico. Bloqueo cardíaco, bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grado. Bradicardia sinusal. Hipersensibilidad conocida al medicamento. Asma bronquial. Enfisema o bronquitis no alérgica. Insuficiencia cardíaca congestiva. Enfermedad arterial coronaria. Diabetes mellitus. Hipertiroidismo. Disfunción renal.Acidosis metabólica.

Precauciones

Puede provocar somnolencia y los pacientes bajo tratamiento no deberán conducir vehículos u operar maquinarias donde una disminución de la atención pueda originar accidentes.

Embarazo

El uso en mujeres embarazadas o con posibilidades de embarazo, requiere que los beneficios que se esperan del tratamiento sean considerados contra posibles riesgos, particularmente durante el primero y segundo trimestre de embarazo.

Lactancia

No se han descrito problemas en humanos. Se excreta en la leche materna en pequeñas cantidades.

Pediatría

Aunque no se han realizado estudios adecuados y bien controlados en la población pediátrica, no es previsible que la respuesta a los beta-bloqueantes esté afectada en este grupo de edad.

Geriatría

Los ancianos pueden ser menos sensibles a algunos de los efectos de los beta-bloqueantes. El riesgo de hipotermia inducida por los beta-bloqueantes puede aumentar en los pacientes ancianos. Evaluar la relación riesgo/beneficio en caso de disfunción hepática.

Diabéticos

Puede enmascarar los signos de hipoglucemia o pueden producir disminución o a veces aumento de las concentraciones de glucosa en sangre.

Reacciones adversas

Disminución de la capacidad sexual. Son menos frecuentes respiración dificultosa y/o sibilancias, especialmente en pacientes con predisposición al broncoespasmo; manos y pies fríos, depresión metal, bradicardia, hinchazón de tobillos, pies y/o parte inferior de las piernas, diarrea, mareos, dolor de cabeza, náuseas o vómitos, cansancio o debilidad no habituales.

Posología

Adultos: Antianginoso: Oral, inicialmente 50 mg una vez al día, aumentando la dosificación gradualmente, si es necesario y tolerado, a 100 mg después de una semana. Algunos pacientes, pueden necesitar hasta 200 mg por día. Antihipertensivo: Oral,inicialmente 25 a 50 mg una vez al día aumentando la dosificación a 50-100 mg al día después de dos semanas, si es necesario y tolerado.

Se recomiendan las siguientes dosis máximas para pacientes con disfunción renal severa y vejez: Aclaramiento de Creatinina Dosis Máxima (ml/min./1,73 m²) 15 - 35 50 mg al día < 15 50 mg cada dos días ser más o menos sensibles a los efectos de la dosis habitual para adultos. Sobredosificación: La bradicardia excesiva se puede controlar con 1-2 mg de atropina intravenosamente.

De ser necesario se administrará una dosis bolus de 10 mg de glucagón intravenoso, lo que se puede repetir o seguir con infusión intravenosa de glucagón 1-10 mg/h dependiendo de la respuesta. Si no se produce respuesta al glucagón o si no se puede adquirir este producto, se puede administrar un adrenoreceptor beta estimulante como dobutamina 2,5 a 10 mcg/kg/minuto por infusión endovenosa o isoprenalina 10 a 25 mcg/minuto aplicada en una infusión intravenosa que no exceda 5 mcg/min.

Es probable que estas dosis sean inadecuadas para revertir los efectos cardíacos de los betabloqueadores,si la sobredosis ingerida ha sido excesiva. La dosis de dobutamina o isoprenalina, en ese caso, debe ser incrementada si fuera necesario, para alcanzar la respuesta requerida de acuerdo a la condición clínica del paciente.

Existe la posibilidad de que se presente hipotensión después de la utilización de agonistas de receptores adrenérgicos beta, pero esa posibilidad se reduce mediante el uso del agente más selectivo, dobutamina.

Fuentes