Bisoprolol

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Bisoprolol
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Fármaco bloqueante beta1-selectivo de los receptores adrenérgicos
Presentación farmacéuticaTabletas
Vía de administraciónVO
Grupo TerapéuticoBeta-bloqueantes.

El bisoprolol es un antagonista b-adrenérgico activo por vía oral. Actúa específicamente sobre los receptores b1, tiene un baja solubilidad en lípidos y se elimina por vía renal y fecal. No tiene actividad agonista parcial ni propiedades estabilizantes de membrana. El bisoprolol fué inicialmente aprobado para el tratamiento de la hipertensión, pero posteriormente se ha comprobado su eficacia en la cardiopatía isquémica y en la insuficiencia cardíaca.

Descripción

El bisoprololes un fármaco bloqueante beta1-selectivo de los receptores adrenérgicos. Parecido al metoprolol y al atenolol el bisoprolol, en dosis pequeñas bloquea selectivamente la estimulaciòn de los receptores beta1-adrenérgicos del corazón y de los vasos por las catecolaminas En consecuencia se produce un efecto cronotrópico negativo con una reducción de la frecuencia y del gasto cardíacos. Al mismo tienpo se reducen las presiones sistólica y diastólica. Los estudios electrofisiológicos han demostrado que el bisoprolol aumenta el tiempo de recuperaciòn del nodo sinusak, aumenta el período refractario efectivo AV y la conducción A-V. Con unas dosis de > 20 mg/día el bisoprolol puede también bloquear competitivamente las respuestas beta2-adrenérgicas de los músculos bronquiales, que son las que producen el broncoespasmo . Posee la siguiente Nomenclatura IUPAC: (RS)-1-{4-[(2-isopropoxietoxi)metil]fenoxi}-3-(isopropilamino)propan-2-ol

Estuctura química del fármaco.

Fórmula química

  • C18H31NO4.

Farmacocinética

Después de su administración por vía oral las máximas concentraciones plasmáticas se obtienen a las 2-4 horas. Las concentraciones en plasma son proporcionales a las dosis dentro de un rango de 5 a 20 mg. La biodisponibilidad absoluta es del 80%. Los alimentos no afectan la biodisponibilidad del bisoprolol. Un 30% del fármaco se une a las proteínas del plasma. El bisoprolol se elimina por igual por vía renal y extrarrenal con 50% de la dosis que aparece sin alterar en la orina mientras que el resto aparece como metabolitos inactivos. Menos del 2% de la dosis se excreta en las heces. La semi-vida de eliminación del bisoprolol es de 9-12 horas y es algo mayor en los pacientes ancianos. En los sujetos con una CrCl < 40 ml/min, la semi-vida de eliminación es unas tres veces mayor que en los sujetos sanos. En los pacientes con cirrosis, la semi-vida de eliminación oscila entre 8.3-21.7 horas.

Indicaciones

El bisoprolol puede ser administrado para el tratamiento de diversas enfermedades cardiovasculares, incluyendo la hipertensión arterial, enfermedades coronarias, trastornos del ritmo cardíaco, cardiopatía isquémica y posterior a un infarto agudo de miocardio. En pacientes con insuficiencia cardíaca se suele combinar un beta bloqueante como el bisoprolol conjuntamente con IECA, diurético o digitálicos. El uso de bisoprolol en pacientes con insuficiencia cardíaca reduce la necesidad de consumo de oxígeno por el músculo cardíaco. Debido a que el bisoprolol puede también reducir la potencia de contracción del corazón, se suele indicar dosis bajas en los inicios de la terapéutica en pacientes con isuficiencia cardíaca. El bisoprolol también se usa en otras patologías, incluyendo disutonomía, ansiedad e hipertiroidismo.

Contraindicaciones

  • Insuficiencia cardíaca descompensada (aunque puede administrarse una vez controlado el cuadro de descompensación).
  • Infarto de miocardio reciente. Hipotensión acusada. Shock. Bloqueo cardíaco de segundo y tercer grado. Bradicardia de menos de 50 latidos/minuto.
  • Embarazo, especialmente en el tercer trimestre y durante el período de lactancia, bisoprolol, por el momento, sólo debe emplearse tras un análisis riguroso de la indicación, aunque experimentalmente se ha demostrado que el paso a través de la placenta y la eliminación por la leche es escaso.
  • No existe experiencia pediátrica con bisoprolol, por tanto, no se recomienda su uso en niños. *En caso de feocromocitoma, el bisoprolol debe administrarse siempre después de bloqueo alfa.
  • Estadios avanzados de trastornos del riego sanguíneo periférico.

Precauciones

  • Por ser un beta-bloqueante cardioselectivo, puede emplearse con precaución en pacientes con enfermedades crónicas obstructivas de las vías respiratorias. Hay que tener presente, además, que en pacientes asmáticos puede provocar un aumento de la resistencia de las vías aéreas. En caso de producirse broncospasmos pueden utilizarse broncodilatadores beta-miméticos, como salbutamol o isoprenalina.
  • En pacientes diabéticos se tendrá presente que los beta-bloqueantes pueden enmascarar la taquicardia, uno de los primeros síntomas de hipoglucemia. Debe actuarse con precaución en los diabéticos con niveles glucémicos muy variables, en caso de ayuno prolongado y en pacientes con acidosis.

Por la misma razón, podría enmascarar los primeros síntomas del hipertiroidismo.

En pacientes con trastornos de la función hepática o renal, de grado leve o moderado, no es necesario ajustar la dosis. Solamente en pacientes con fallo renal grave (aclaramiento de creatinina inferior a 20 ml/minuto) se dosificará en forma individual en función del efecto. Ello también es válido para pacientes con disfunción hepática en fase terminal.

  • El bisoprolol está clasificado dentro de la categoría C de fármacos en lo que se refiere a riesgo durante el embarazo. No existen estudios adecuados bien controlados en mujeres embarazadas. Sin embargo, en estudios en ratas, el bisoprolol fué fetotóxico (aumentando el número de resorciones) y tóxico para la madre (disminución de la ingesta de alimento y del peso).
  • En caso de utilización de bisoprolol durante el embarazo y debido a la posibilidad de que en el recién nacido aparezca bradicardia, hipotensión e hipoglucemia, el tratamiento con bisoprolol debe suspenderse 72 horas antes de la fecha calculada del nacimiento. En caso de que esto no fuera posible, los recién nacidos han de controlarse minuciosarnente durante las primeras 48-72 horas después del parto. El bisoprolol se ha detectado en pequeñas cantidades en la leche de las ratas, pero se desconoce si se excreta en la leche materna humana.

La abrupta discontinuación de cualquier fármaco beta-adrenérgico, incluyendo el bisoprolol puede ocasionar una isquemia del miocardio, infarto del miocardio, arritmias ventriculares o hipertensión severa, particularmente en pacientes con enfermedad cardíaca pre-existente. Se recomienda que la discontinuación del tratamiento se lleve a cabo en una semana.

  • Debido a que los beta-bloqueantes deprimen la conducción en el nodo AV, el bisoprolol está contraindicado en pacientes con severa bradicardia sinusal o bloqueo A-V de segundo o tercer grado. En general, el bisoprolol está contraindicado en pacienets con shock cardiogénico o insuficiencia cardíaca descompensada debida a disfunción del ventrículo. Aunque el bisoprolol se usa en pacientes con insuficiencia cardíaca, debe ser usado con precaución en dichos pacientes.


  • El bisoprolol deberá ser utilizado con precaución en pacientes con diabetes mellitus mal controlada, dado que pueden prolongar o exacerbar la hipoglucemia interfiriendo con la glucogenolisis. Este efecto es menos pronunciado con los beta-bloqueantes beta1-selectivos como el bisoprolol. Los beta-bloqueantes pueden enmascarar los signos de hipoglucemia especialmente la taquicardia y las palpitaciones. Por el contrario, la diaforesis y la respuesta hipertensiva a la hipoglucemia no son suprimidas por los beta-bloqueantes.
  • El bisoprolol deberá ser usado con precaución en pacientes con enfermedad de Raynaud o enfermedad vascular periférica ya que ocasiona una reducción en el gasto cardíaco y un aumento en la estimulación a, que puede exacerbar los síntomas.
  • El tratamiento con bisoprolol en monoterapia debe ser utilizado con precaución en pacientes con feocromocitoma o angina vasoespástica (angina de Prinzmetal): los beta-bloqueantes pueden aumentar el riesgo de hipertensión en estos pacientes como consecuencia de una estimulación sobre los a-receptores no contrarrestada.

Efectos secundarios

Sobre todo al principio del tratamiento es posible que aparezca fatiga, vértigo, cefalea ligera, sudor, trastornos del sueño y distimias depresivas. Estos fenómenos suelen ser leves y por regla general desaparecen entre una y dos semanas después de iniciarse el tratamiento.

En casos raros, pueden producirse trastornos gastrointestinales (diarrea, estreñimiento, náuseas, dolor abdominal) y reacciones cutáneas (p ej., rubefacción, prurito).

En ocasiones se observa una reducción intensa de la presión sanguínea, un pulso lento o un trastomo de la conducción AV. El tratamiento, a veces, puede dar lugar a hormigueo y sensación de frío en las extremidades y, raramente, a debilidad muscular, espasmos musculares y secreción lacrimal reducida (a tener en cuenta por los portadores de lentillas). Es posible que se intensifiquen las molestias de pacientes con claudicación intermitente y con enfermedad de Raynaud al principio del tratamiento y también puede aumentar una insuficiencia cardíaca.

En casos raros puede resultar aumentada la resistencia respiratoria (disnea en pacientes propensos a las reacciones broncoespásticas, p. ej., en casos de bronquitis asmatiforme).

En pacientes de edad avanzada con diabetes es posible que empeore la tolerancia a la glucosa. Los signos de un nivel glucémico reducido (p. ej., aumento de la frecuencia cardíaca) pueden quedar encubiertos. Los signos de intoxicación son los debidos a una acción farmacodinámica excesiva. La bradicardia intensa puede contrarrestarse con atropina, 1-2 mg por vía endovenosa y, si es necesario con un beta-agonista, por ejemplo, isoprenalina a una dosis inicial de 25 mcg, u orciprenalina, 0,5 mg en inyección endovenosa lenta. Los fármacos beta-estimulantes deben administrarse a dosis suficientemente altas para controlar satisfactoriamente los síntomas. En pacientes que presenten crisis asmática puede administrarse aminofilina. En caso de insuficiencia cardíaca que no responda a la beta-estimulación o que la arritmia impida aumentar la dosis de orciprenalina, se puede administrar glucagón por vía endovenosa.

Consejo útiles para su almacenamiento

Se debe mantener este medicamento en su envase, bien cerrado y fuera del alcance de los niños. Almacenarlo a temperatura ambiente y lejos del calor excesivo y la humedad (no en el baño). Deseche cualquier medicamento que esté vencido o que ya no se utilice.

Fuentes

  • [Wikipedia. Consultado el dia 3 de junio de 2012.
  • www.vademecum.es. Consultado el dia 3 de junio de 2012.
  • www.iqb.es. Consultado el dia 3 de junio de 2012.
  • www.salud.com. Consultado el dia 3 de junio de 2012.
  • LeJemtel TH. Review of the Cardiac Insufficiency Bisoprolol Study II (CIBIS-II). Curr Cardiol Rep 1999 May 1:1 29-30.
  • Lancaster SG, Sorkin EM. Bisoprolol. A preliminary review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties, and therapeutic efficacy in hypertension and angina pectoris. Drugs 1988 Sep 36:3 256-85