Candesartán

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Candesartán
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Bloquea los receptores de la angiotensina, la cual actúa sobre la pared de los vasos sanguíneos y produce vasoconstricción y disminución de la producción de orina en el riñón
Presentación farmacéuticaTabletas
Vía de administraciónVO
Grupo TerapéuticoAntagonistas del receptor de la angiotensina II

El candesartán es un medicamento que actúa bloqueando los receptores de la angiotensina, la cual actúa sobre la pared de los vasos sanguíneos y produce vasoconstricción y disminución de la producción de orina en el riñón. Este medicamento produce la relajación de la musculatura de los vasos con lo que se consigue un efecto vasodilatador y una disminución de la presión arterial.

Características generales

El candesartan antagoniza la angiotensina II en el subtipo de receptor AT1. Este medicamento tiene una afinidad mucho mayor hacia el receptor AT1 que hacia el AT2 y al unirse al primero, bloquea los efectos de la angiotensina. En respuesta al bloqueo de los receptores AT1, aumentan os niveles plasmáticos de renina y de angiotensina II. Este fármaco también está disponible en una formulación combinada con una dosis baja de diurético tipo tiazida, hidroclorotiazida invariable, para lograr un efecto aditivo antihipertensivo. Las preparaciones combinadas de candesartán-hidroclorotiazida se comercializan bajo varios nombres comerciales incluidos Atacand HCT, Atacand Plus y Ratacand Plus. Posee la siguiente Nomenclatura IUPAC: Ácido 3-((2'-(2H-tetrazol-5-il)bifenoil-4-il)metil)-2-etoxi-3H-benzo[d]imidazol-4-carboxílico. [[Archivo: | thumb |righ |Estuctura química del fármaco. ]].

Interacciones

  • El candesartan puede incrementar los efectos hipotensores de otros fármacos antihipertensivos o de los diuréticos cuando se administran concomitantemente.
  • El candesartan tiende a evitar la pérdida de potasio pero no incrementa los niveles séricos de ácido úrico, como ocurre en el caso de las tiazidas.


No se han descubierto interacciones significativas cuando el candesartan se administró conjuntamente con nifedipina, digoxina, anticonceptivos orales o warfarina, aunque en este último caso, el candesartan reduce en el 7% los niveles plasmáticos del anticoagulante.


El candesartan no es metabolizado por el sistema enzimático del citocromo P450 y por lo tanto no interacciona con los fármacos que son inhibidores o sustratos de estas enzimas

Indicaciones terapéuticas

Este medicamento está indicado en el tratamiento de la hipertensión. También está indicado en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca, como tratamiento añadido a unos medicamentos llamados inhibidores de la ECA o bien cuando éstos no se toleran.

Farmacocinética

El candesartan se administra por vía oral en forma de candesartan cilexetilo. Este compuesto se absorbe rápidamente y es rápida y completamente bioactivado mediante la hidrólisis del ester durante el proceso de absorción del fármaco activo, candesartan. La biodisponibilidad absoluta del candesartan es aproximadamente del 15% y no es afectada por los alimentos.


Las concentraciones máximas de candesartan se alcanzan 3-4 horas después de una dosis oral. Las respuestas hipotensoras están relacionadas con las dosis dentro del rango de dosificación de 2 a 16 mg. Al cabo de una semana de tratamiento, el efecto presor de la angiotensina II es inhibido en un 50% a las 24 horas después de la última administración. La semi-vida de eliminación es de 9-12 horas. Los efectos hipotensores del candesartan se instauran progresivamente de modo que la respuesta antihipertensiva solo es completa después de 4 semanas de tratamiento. La farmacocinética del candesartan es lineal hasta las dosis de 32 mg. El candesartan se une extensamente a las proteínas del plasma (> 99%). El fármaco experimenta un metabolisno hepático moderado, transformándose en un metabolito inactivo. Aproximadamente el 26% de una dosis oral de candesartan se elimina en la orina sin alterar.

Contraindicaciones

  • En pacientes que presentan alteración renal se debe tener cuidado con la dosificación ya que puede afectar directamente al riñón y pudiendo causar un fallo renal a pacientes que previamente tenían una pequeña lesión puesto a que en su mecanismo se observa una alteración del sistema angiotensina-aldosterona
  • En pacientes con alteración hepática se debe cuidar la dosis puesto que la metabolización es hepática.
  • El candesartan puede exacerbar los efectos hipotensores de los anestésicos generales en los pacientes sometidos a cirugía general.

Reacciones adversas

Al igual que todos los medicamentos, candesartán puede tener efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran. Los efectos observados incluyen:

  • Mareos, dolor de cabeza, síntomas de gripe o resfriado.
  • Hinchazón de la cara, labios, lengua y/o garganta, náuseas, dolor muscular o de las articulaciones, dolor de espalda, erupción cutánea, urticaria, picor, ictericia o aumento de los resultados analíticos hepáticos y hepatitis (hígado inflamado)

Consejos útiles para su almacenamiento

  • Mantener este medicamento en su envase original, bien cerrado y fuera del alcance de los niños.
  • Almacenarlo a temperatura ambiente y en un lugar alejado del exceso de calor y humedad (nunca en el cuarto de baño).

Fuentes