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Revisión del 13:35 23 sep 2013

Pemolina
Información sobre la plantilla
Pemolina.JPG
Estimulante más potente que la cafeína, pero menos potente que la anfetamina o el metilfenidato
Presentación farmacéuticaCápsula
Vía de administraciónVO
Grupo TerapéuticoEstimulante del Sistema nervioso central.

Pemolina Es un estimulante moderado del SNC. Es una amina simpático-mimética. Es un estimulante más potente que la cafeína, pero menos potente que la anfetamina o el metilfenidato. Este medicamento fue retirado del mercado en Europa debido a la posibilidad de toxicidad hepática.

Características generales

Las acciones farmacológicas de la pemolina son cuantitativamente similares a aquellas de las anfetaminas y metilfenidato e incluyen estimulación sobre el Sistema Nervioso Central SNC, estimulación respiratoria y débil actividad simpaticomimética. El mecanismo y el sitio de acción de la pemolina en seres humanos no han sido determinados. Estudios realizados en animales de experimentación sugieren que las acciones estimulantes sobre el SNC pueden ser mediadas a través de mecanismos dopaminérgicos. En niños con Trastorno por Déficit de Atención, la pemolina disminuye la hiperactividad y prolonga el período de atención. No obstante, no se ha establecido el mecanismo por el cual la pemolina produce efectos mentales y de comportamiento en los niños. Posee la siguiente Nomenclatura IUPAC: (RS)-2-amino-5-fenil-4-oxazolidinona [[Archivo:|thumb |righ |Estuctura química del fármaco]].

Fórmula química

C9H8N2O2

Interacciones

  • Anticonvulsivantes: la pemolina puede disminuir el umbral convulsivo, por lo tanto, se debería considerar un ajuste de la dosis del anticonvulsivante durante la terapia conjunta.
  • Otros estimulantes del Sistema Nervioso Central (SNC): el uso concomitante puede provocar una estimulación excesiva del SNC, causando irritabilidad, nerviosismo, insomnioy posiblemente, convulsiones o arritmias cardíacas.
  • Inhibidores de la monoamino oxidasa (MAO), incluyendo furazolidona, procarbazina y selegilina: el uso concomitante de inhibidores de la MAO con otros estimulantes del SNC puede desencadenar una crisis hipertensiva e hiperpirética severa, arritmias cardíacas, convulsiones, coma, dolor de cabeza, depresión respiratoria, colapso vascular, vómitos y muerte.

Indicaciones terapéuticas

  • Enfermedad de déficit de atención con hiperactividad.
  • Narcolepsia, somnolencia, estados de fatiga crónica.
  • Para el tratamiento de niños con Trastorno por Déficit de Atención con Hiperactividad (ADDH)

Farmacocinética

  • Absorción: La pemolina es bien absorbida luego de la administración oral. Se administra también con hidróxido de magnesio (Pemolina magnesio) para incrementar su absorción. El pico terapéutico aparece entre las 2 a 4 horas y la duración de la acción es de aproximadamente 8 horas.
  • Distribución: La droga se une en un 50% a proteínas plasmáticas.
  • Metabolismo: Estudios realizados en animales de experimentación, a quienes se les administró pemolina radiomarcada, indican que la droga se distribuye amplia y uniformemente a través de los tejidos, incluyendo el cerebro. La pemolina se metaboliza en el hígado. Los metabolitos de pemolina incluyen pemolina conjugada, pemolina diona, ácido mandélico y componentes polares no identificados. La vida media plasmática de pemolina es aproximadamente de 12 horas.
  • Excreción: La pemolina se excreta primariamente por orina, en un 50% como droga inalterada y sólo fracciones menores presentes como metabolitos. El 75% de la droga administrada en forma oral se excreta dentro de las 24 horas

Contraindicaciones

Se encuentra contraindicada en pacientes con deterioro de las funciones hepáticas. La pemolina se debe usar con cautela en pacientes con insuficiencia renal. Se debe ser vigilante en mujeres que están lactando.

Efectos secundarios

  • Insomnio, movimientos diskinéticos, irritabilidad, fatiga, depresión moderada, vértigo, dolor de cabeza, somnolencia, alucinaciones, convulsiones, síndrome de Tourette, función oculomotor anormal.
  • Anorexia, dolor abdominal, náuseas.
  • Anemia aplásica.
  • Aumento de los niveles de las enzimas hepáticas, falla hepática.
  • Rash

Precauciones

El tratamiento de los niños en el largo plazo debe monitorearse con cuidado. Administrar con cuidado a pacientes con función renal severamente afectada. La seguridad y la efectividad en niños menores de 6 años no han sido establecidas

Fuentes