Tranilcipromina

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Tranilcipromina
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Derivado no hidrazínico, análogo estructural de la anfetamina. Inhibe la monoaminooxidasa A y B (MAO A-B), enzimas implicadas en el metabolismo de la serotonina y de los neurotransmisores catecolaminérgicos, tales como adrenalina, noradrenalina y dopamina.
Presentación farmacéuticaTabletas
Vía de administraciónVO
Grupo TerapéuticoAntidepresivos.

La tranilcipromina es un medicamento antidepresivo del grupo de los inhibidores de la enzima monoamonioxidasa (IMAO). Esta enzima degrada unas sustancias llamadas neurotransmisores que transmiten impulsos al cerebro para su correcto funcionamiento.

Características generales

La tranilcipromina es un derivado no hidrazínico, análogo estructural de la anfetamina. Inhibe la monoaminooxidasa A y B (MAO A-B), enzimas implicadas en el metabolismo de la serotonina y de los neurotransmisores catecolaminérgicos, tales como adrenalina, noradrenalina y dopamina. Es un inhibidor de la MAO no selectivo, que se une de forma irreversible a esta enzima. La actividad MAO reducida produce un aumento de la concentración de estos neurotransmisores en los lugares de almacenamiento en todo el SNC y el sistema nerviosos simpático.

Estuctura química del fármaco.
.

Fórmula química

C9H11N

Interacciones

  • Antidepresivos tricíclicos (clomipramina, imipramina): posible potenciación de la toxicidad, por posible efecto sinérgico sobre los niveles de serotonina.
  • Antidepresivos inhibidores recaptación serotonina (fluoxetina, sertralina): posible potenciación de la toxicidad por posible efecto aditivo sobre los niveles de serotonina.
  • Antidiabéticos (insulina, clorpropamida, tolbutamida): con otros antidepresivos IMAO (mebenazina, fenelzina) se ha registrado potenciación del efecto hipoglucemiante. *Barbitúricos (amobarbital): posible potenciación de la toxicidad del barbitúrico, por posible inhibición de su metabolismo hepático.
  • Buspirona: posible potenciación de la toxicidad, con riesgo de crisis hipertensivas.
  • Disulfiramo: posible potenciación de la toxicidad de tranilcipromina, con riesgo de alteraciones neuropsiquiátricas, por posible inducción del metabolismo de catecolaminas causado por el disulfiramo.
  • Hiperico: aunque no existen evidencias clínicas, no se recomienda su administración conjunta ante el riesgo de aparición de crisis hipertensivas por adición de sus efectos sobre los niveles de serotonina.
  • Levodopa: posible potenciación de la toxicidad con riesgo de crisis hipertensivos, por posible aumento de los niveles de dopamina periférica. La administración conjunta de carbidopa parece reducir el efecto hipertensor.
  • Levomepromazina: posible potenciación de la toxicidad, con resultado de muerte.
  • Linezolid. La administración conjunta de linezolid con un IMAO podría dar lugar a una potenciación de la inhibición enzimática de la monoaminooxidasa, con la aparición de crisis hipertensivas graves.
  • Petidina: hay algún estudio en el que se ha registrado potenciación de la toxicidad de petidina, por posible inhibición de su metabolismo hepático.
  • Reserpina: con otros antidepresivos IMAO (nialamida, fenelzina) se ha registrado potenciación de la toxicidad, por posible sobreestimulación adrenérgica.
  • Simpaticomiméticos de acción indirecta (efedrina, fenilefrina, fenilpropanolamina): posible potenciación de la toxicidad, con aparición de crisis hipertensivas, por adición de sus efectos sobre los niveles de catecolaminas.
  • Sulfonilureas: hipoglucemia.
  • Triptófano: posible potenciación de la toxicidad, con aparición de delirio o convulsiones.
  • Alimentos: riesgo de aparición de crisis hipertensivas con alimentos ricos en aminas (quesos fermentados, extractos de levadura y carne, embutidos, encurtidos de pescado, caviar, hígados de buey y pollo, higos en conserva, salazones, habas, chocolate o bebidas como vinos (especialemente aromáticos y tintos), cerveza o grandes cantidades de café o ), por acumulación de aminas vasopresoras exógenas, debido a la capacidad de los IMAO de inhibir de forma total y no selectiva la monoaminooxidasa.

Indicaciones terapéuticas

La tranilcipromina se usa para tratar la depresión en personas que no ha recibido ayuda de otros medicamentos. Funciona al incrementar la cantidad de ciertas sustancias naturales que son necesarias para mantener el balance mental.

Farmacocinética

Se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. La concentración máxima en sangre se alcanza entre 1 y 3 horas postadministración. Su vida media es de 2 a 4 horas. Se metaboliza por oxidación en el hígado en forma rápida. Se elimina por vía renal y biliar.

Contraindicaciones

  • Alergia a tranilcipromina.
  • Confusion o estados confusionales agudos, excitabilidad, agitacion no tratada, esquizofrenia u otras alteraciones esquizoafectivas: debido a la posibilidad de provocar excitación o episodios de hipomanía, sobretodo en tratamientos prolongados o con dosis elevadas.
  • Feocromocitoma o hipertiroidismo: debido a la posibilidad de desencadenar crisis hipertensivas.

Reacciones adversas

El efecto colateral más temido de la tranilcipromina es la crisis hipertensiva que se produce al ingerir alimentos con alto contenido en tiramina ("efecto queso"). Son de incidencia frecuente: mareos o sensación de mareos severos, visión borrosa, constipación, micción dificultosa, cansancio y debilidad, somnolencia. Tambien el paciente puede experimentar: coluria, rash cutáneo, edemas de miembros inferiores, ansiedad severa, confusión, mareos severos, fiebre, alucinaciones, cefaleas, crisis convulsivas, sudoración e irritabilidad no habitual.

Precauciones

Es importante evitar bebidas alcohólicas y con cafeína. Al producir somnolencia se debe tener precaución cuando se conduzca o se realicen trabajos que requieran estado de alerta. Controlar la glucemia y glucosuria en pacientes diabéticos, ya que los resultados pueden estar disminuidos. No se recomienda su administración en menores de 16 años puesto que puede producir retraso del crecimiento.

Consejos útiles para su almacenamiento

  • Mantener el medicamento en un lugar fresco, sin humedad, lejos de fuentes de calor y luz directa.
  • No dejar al alcance de los niños.

Fuentes