Acitretina

Acitretina
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Actúa inhibiendo el crecimiento excesivo de las células y la queratinización
Presentación farmacéuticaTabletas
Vía de administraciónVO
Grupo TerapéuticoAntipsoriásicos

Acitretina. Fármaco derivado del ácido retinoico. Actúa inhibiendo el crecimiento excesivo de las células y la queratinización (proceso por el cual las células de la piel se espesan debido al depósito de proteínas sobre ellas).Presenta un efecto inhibidor de la psoriasis y de los transtornos de queratinización de la piel.


Descripción

La acitretina (etretina o Ro 10-1670) es un fármaco antipsoriático oral. Es el principal componente activo del profármaco etretinato, un análogo de la vitamina A también utilizado en el tratamiento de la psoriasis. La acitretina tiene una semi-vida mucho más corta (aproximadamente 50 horas) que el etretinato (unos 120 días); se han encontrado niveles plasmáticos de etretinato hasta 2 años después de completar un ciclo de tratamiento, lo cual debido a las propiedades teratogénicas de este es un grave inconveniente.

La acitretina es también teratogénica, pero debido a su semi-vida más corta, las mujeres pueden quedarse embarazadas mucho antes. Se recomienda un plazo de dos años después de un tratamiento con acitretina antes de un embarazo, aunque este plazo no está avalado por datos cinéticos y posiblemente sea acortado cuando se disponga de más datos.

Estuctura química del fármaco.

Fórmula química

  • C21H27O3



Farmacocinética

COn respecto a la absorción se puede decir que la acitretina se administra por vía oral. Tras la administración oral de acitretina se alcanzan las concentraciones plasmáticas máximas en 1-6 horas y después disminuyen al menos 10 veces en 24 horas. Más del 99.9% del fármaco se une a las proteínas del plasma, sobre todo a la albúmina. La acitretina experimenta un extenso metabolismo e interconversión por isomerización a la forma 13-cis (cis-acitretina). La formación de la cis-acitretina no es alterada por la dosis o por la ingestión del fármaco en ayunas o con la comida. Tanto el producto original como el isómero son metabolizados a productos de cadena más corta y a conjugados.

Después de dosis repetidas se alcanzan las concentraciones de equilibrio en unas tres semanas.La ingestión de la acitretina con etanol la convierte en etretinato, con una semi-vida mucho más larga. Los metabolitos y conjugados son eliminados en las heces (34% al 54%) y en la orina (16% al 53%). La semi-vida de eliminación terminal de la acitretina después de dosis múltiples es de 49 horas (entre 33 y 96 horas), y las de su isómero cis-acitretina de 63 horas (28 a 157 horas). La acitretina no es eliminada por diálisis.

Farmacocinética en situaciones especiales

  • Ancianos. Los pacientes ancianos pueden mostrar un aumento de hasta el doble de la concentraciones plasmáticas, sin que se altere la semi-vida de eliminación.
  • Insuficiencia renal. En los pacientes con insuficiencia renal, las concentraciones plasmáticas de acitretina fueron significativamente más bajas en comparación con sujetos normales de la misma edad.

Indicaciones

La acitretina es un medicamento que se administra por vía oral. Las cápsulas deben tomarse una vez al día, acompañadas de algún alimento o leche. Existe una gran variación en la absorción y velocidad de metabolización de acitretina, por lo que se requiere un ajuste individual de la dosis y las pautas siguientes son meramente orientativas.

Contraindicaciones

En las mujeres en edad de procrear su empleo en general está contraindicado con excepción de: disqueratosis severas o incapacitantes que arriesgan la salud mental o la vida del paciente y formas rebeldes de disqueratosis para las cuales no existe una terapia alternativa eficaz. En esos casos la administración de acitretina se inicia después de descartar la presencia de un posible embarazo. Será obligatorio para la paciente el uso de un método anticonceptivo seguro y eficaz de aplicación rigurosa por el tiempo que dure el tratamiento y mantenido hasta 2 años después de su término. Estas medidas se restablecen cada vez que sea reinstaurado el tratamiento.

En pacientes econ insuficiencia hepática puede provocar un aumento de las enzimas hepáticas en algunos pacientes tratados con acitretina, por lo que se deberá monitorizar la función hepática antes y cada dos semanas durante el primer mes de tratamiento y, posteriormente, a intervalos de tres meses. Si se observan elevaciones consistentes de las enzimas hepáticas, el tratamiento con acitretina deberá ser discontinuado, monitorizando la función hepática durante tres meses más. En al insuficiencia coronaria (el aumento del nivel plasmático de triglicéridos aumenta el riesgo cardiovascular). Los efectos de la luz UV se incrementan durante el tratamiento con retinoides, por tanto debe evitarse la excesiva exposición de los pacientes a la luz solar así como el uso incontrolado de lámparas solares.

Precauciones

  • Antes de comenzar el tratamiento con acitretina, se recomienda suspender cualquier otra terapia con fármacos queratolíticos. Se podrá seguir el tratamiento con corticoides tópicos o pomadas emolientes suaves.
  • Si al paciente se le olvida tomar una dosis debe hacerlo tan pronto como sea posible, pero si falta poco tiempo para la próxima dosis no debe duplicarla y continar tomando el medicamento como le ha indicado el especialista.
  • El tratamiento para la psoriasis se puede interrumpir cuando las lesiones mejoren lo suficiente.
  • Las recaídas se tratarán con la misma pauta.
  • El tratamiento para la enfermedad de Darier y la ictiosis puede durar más de 3 meses.
  • No utilizar de manera continua este medicamento durante más de 6 meses.
  • Las mujeres en edad fértil que estén tomando este fármaco deberán tener precauciones. Incluso una vez finalizado el tratamiento, ya que la acitretina puede provocar graves problemas en el feto.
  • No donar sangre hasta despues de 12 meses.
  • Evitar la ingesta de alcohol, de dosis altas de vitamina A y la exposición excesiva a luz solar.

Reacciones adversas

La mayor parte de los efectos secundarios de la acitretina son dosis dependientes. El margen terapéutico es muy estrecho, por ello la mayoría de los pacientes experimentan algunos efectos secundarios durante el periodo inicial del tratamiento. La mayoría de las veces son reversibles cuando se reduce la dosificación o se interrumpe el tratamiento. Algunos de esto efectos secundarios son:

Debilidad del cabello y alopecia a las 4-8 semanas de iniciado el tratamiento, desaparece a los 6 meses de finalizado el mismo.

  • Digestivos. Ocasionalmente: náuseas.
  • Psicológicos. Ocasionalmente: somnolencia.
  • Neurológicos: Ocasionalmente: cefaleas. Raramente: hipertensión intracraneal benigna.
  • Neuromusculares: Ocasionalmente: mialgia y altralgia.
  • Osteomusculares: En tratamiento prolongado: Hiperostosis y calcificaciones extraesqueléticas.
  • Hepáticos. Aumento de los niveles séricos de enzimas hepáticos. Muy raramente (ictericia o hepatitis).
  • Alteraciones analíticas. Elevación de los niveles séricos de triglicéridos, especialmente cuando existen factores de predisposición.
  • Sintomas inespecíficos. Poca frecuencia, tales como náuseas, cefaleas, malestar, somnolencia y sudoración. Pueden aparecer también mialgia y altralgia, estando asociadas a una reducida tolerancia al ejercicio.
  • Oculares. La sequedad de la conjuntiva puede conducir a conjuntivitis suave o moderada y como consecuencia podría derivarse intolerancia a las lentes de contacto. Estos efectos pueden aliviarse mediante el uso lubricante de lágrimas artificiales o con antibióticos tópicos.

Consejos útiles para su almacenamiento

Se debe conservar en un lugar seco y que no supere los 25ºC. Evitar tenerlo en lugares húmedos o muy calientes como baños o cocinas. Mantenerlo en el empaque original para protegerlo de la luz. Guardar este y todos sus medicamentos fuera del alcance de los niños y mascotas. No se debe tirar por los desagües ni a la basura.

Fuentes

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