Agonistas parciales

Agonistas parciales Concepto: Sustancias que poseen una actividad intrínseca inferior a la de un agonista completo, es decir, aquellas con una eficacia reducida, se denominan agonistas parciales.

Agonistas parciales. Sustancia que estimulan al receptor pero la respuesta que producen es menor que la producida por los agonistas.

Agonistas parciales

Las sustancias que se adhieren y estimulan un receptor específico, pero sólo poseen una eficacia limitada en comparación con un agonista completo, son conocidas en el presente como "agonistas parciales".

Estos son vistos en el presente como ligandos que exhiben tanto efectos agonistas como antagonistas. Cuando un agonista completo y un agonista parcial están presentes al mismo tiempo, el agonista parcial actúa en realidad como un antagonista competitivo, compitiendo con el agonista completo por la ocupación del receptor y resultando en una disminución neta en la activación del receptor que se observa con el agonista completo solo.

En la práctica clínica actual, los agonistas parciales pueden ser utilizados para activar receptores y producir una respuesta submáxima deseada cuando hay cantidades insuficientes del ligando endógeno, o pueden reducir la hiperestimulación de los receptores cuando hay cantidades excesivas del ligando endógeno.

Algunos medicamentos que son comúnmente usados en el presente y que han sido clasificados como agonistas parciales en ciertos receptores incluyen buspirona, aripiprazol, buprenorfina, nalmefeno y norclozapina. Ejemplos de ligandos que activan el receptor gamma activado por proliferador de peroxisomas como agonistas parciales son honokiol y falcarindiol.

Etimología e historia

La palabra "agonista" tiene su origen en el término griego "agonistes", que se traduce como "competidor, luchador". En el contexto actual de la farmacología, un agonista es una sustancia que se une a un receptor y provoca una respuesta fisiológica.

Em la historia de los agonistas parciales, estos han sido y continúan siendo estudiados y utilizados en la medicina durante varias décadas. Con el paso de los años, se han identificado varios medicamentos como agonistas parciales en ciertos receptores. Estos han demostrado ser útiles en una variedad de aplicaciones clínicas, desde el tratamiento de la ansiedad y la esquizofrenia hasta el manejo del dolor y las adicciones.

Ejemplos

• Buspirona: Se utiliza principalmente para tratar los trastornos de ansiedad generalizada.
• Aripiprazol: Se utiliza en el tratamiento de ciertos trastornos mentales como la esquizofrenia y el trastorno bipolar.
• Buprenorfina: Se utiliza en el tratamiento del dolor y en la dependencia de opioides.
• Nalmefeno: Se utiliza en el tratamiento de la dependencia del alcohol.
• Norclozapina: Es un metabolito activo de la clozapina, un antipsicótico.
• Pindolol: Es un betabloqueante no selectivo que se utiliza para tratar la hipertensión y la angina de pecho.
• Delta 9-tetrahidrocannabivarina (THCV): Es un agonista parcial de los receptores CB2 y esta actividad podría estar implicada en los efectos antiinflamatorios mediados por ∆9-THCV.
• Delta-9-tetrahidrocannabinol (THC): Es un agonista parcial de los receptores CB1 y CB2, siendo el primero responsable de sus efectos psicoactivos.

Fuentes

• (S. f.). Uba.ar. Recuperado 13 de junio de 2024, de https://www.psi.uba.ar/academica/carrerasdegrado/psicologia/sitios_catedras/electivas/616_psicofarmacologia/material/farmacodinamia.pdf
• Agonista parcial. (s. f.). psiquiatria.com. Recuperado 13 de junio de 2024, de https://psiquiatria.com/glosario/agonista-parcial
• Agonista parcial. (s. f.). https://www.cun.es. Recuperado 13 de junio de 2024, de https://www.cun.es/diccionario-medico/terminos/agonista-parcial
• ¿Qué es un agonista parcial en farmacología? (2021, mayo 1). QuizzClub.com - La colección más grande del mundo de cuestionarios, preguntas de trivia, test de prsonalidad. https://es.quizzclub.com/trivia/que-es-un-agonista-parcial-en-farmacologia/answer/2234145/