Antihistamínicos H1

Antihistamínicos H1

Antihistamínicos H1 (antihistamínicos clásicos): Muchos de los efectos farmacológicos de este grupo de fármacos derivan del bloqueo de las acciones de la histamina sobre los músculos lisos y la permeabilidad vascular . Otras acciones pueden deberse a bloqueo de otros receptores Ej: serotoninérgicos (5HT), alfa 1 adrenérgicos y muscarínicos, tanto en sistema nervioso periférico como en SNC.

Efectos Farmacológicos

Útiles en las reacciones alérgicas impidiendo el aumento de la permeabilidad capilar, particularmente de piel y mucosas, que produce edema y también prurito y dolor causado por la histamina liberada. Solo contrarrestan parcialmente la vasodilatación que produce enrojecimiento y disminución de la tensión arterial, ya que en estos fenómenos están implicados otros mediadores químicos. ==Otros efectos no relacionados propiamente con su acción antihistamínica:

Efectos sobre el SNC

• A dosis terapéuticas producen sedación con mayor frecuencia aunque en ocasiones pueden provocar el efecto contrario (excitación) . La frecuencia y el grado varían con el fármaco y el paciente.
• disminuyen la actividad vestíbulo cerebelar y de los fascículos neuronales relacionados con el equilibrio y el movimiento a la zona quimioreceptora de la emésis, por lo que son útiles en el tratamiento del mareo por movimiento o cinetosis y otras enfermedades que producen vértigo , náuseas y vómitos.

Efectos anestésicos locales

estos fármacos tienen efecto anestésico local y se usan fundamentalmente en aquellos pacientes alérgicos a los anestésicos locales tipo ester y amidas.

Farmacocinética

Absorción rápida en el TGI produciéndose los efectos aproximadamente a la hora. Se metabolizan en el hígado.

Efectos Adversos

Más frecuentes: sedación, aquellos relacionados con su acción anticolinérgica (sequedad bucal, constipación, retención urinaria, visón borrosa, etc), fatiga, síntomas realcionados con el oído medio (vértigos y zumbido de oídos). La sobredosis puede producir excitación y convulsiones sobre todo en niños pequeños.

Usos clínicos:

• Prevención y tratamiento de las reacciones alérgicas: rinitis, picaduras de insectos, urticaria, dermatitis, hipersensibilidad a medicamentos. En el tratamiento de la anafilaxia son útiles la difenhidramina, la prometazina y la ciproheptadina.

Son ineficaces en afecciones en que participan otros mediadores además de la histamina, entre ellas el asma bronquial (leucotrienos) y el angioedema (bradicinina).

En los casos en que existe prurito intenso como en la urticaria y en la dermatitis se prefiere difenhidramina debido a sus efectos colaterales sedantes .

Efectos

En los casos en que se quieran evitar los efectos sedantes se pueden utilizar aquellos antihistamínicos con poca o ninguna acción sedante desarrollados más recientemente que incluyen: astemizol, mequitazina, terfenadina, éstos antihistamínicos en particular la terfenadina pueden provocar arritmias cardíacas potencialmente fatales; aunque el riesgo es extremadamente bajo puede incrementarse si se ingiere con jugo de toronja o con fármacos inhibidores del citocromo p-450 (sistema microsomal hepático), actualmente se encuentra disponible un metabolito de la terfenadina farmacológicamente activo y no tóxico en ese sentido: fexofenadina.

Existen también otros antihistamínicos como la loratadina y la cetirizina que tienen eficacia similar a los otros antihistamínicos clásicos pero presentan como ventaja su acción más prolongada, lo que permite su administración una vez al día pero su costo es mucho más elevado.

• Vómitos y prevención del mareo por movimiento (cinetosis) u otras causas de náuseas, sobre todo aquellas asociadas con vértigos como los trastornos laberínticos.
• Las acciones anticolinérgicas de algunos antihistamínicos como la difenhidramina y el dimenhidrinato probablemente contribuyen a su eficacia pero también provocan efectos colaterales.
• Las piperacinas como la meclicina también previenen la cinetosis y producen menos sedación.
• Enfermedad de Parkinson.

En todas las formas clínicas y etapas de esta enfermedad son útiles la difenhidramina, debido a sus efectos antimuscarínicos, los cuales mejoran algunos síntomas de estos pacientes como la sialorrea.

• Premediación anestésica.
• Cuando se desea obtener un efecto sedante fuerte pueden ser útiles los antihistamínicos que tienen esta acción como la difenhidramina y la prometazina.

Usos odontológicos y complicaciones

• Pueden utilizarse como medicamentos preoperatorios, aquellos que tienen importante efecto sedante ej: difenhidramina y prometazina, además disminuyen las secreciones salivales y bronquiales.
• Pueden utilizarse para el tratamiento de reacciones alérgicas de piel y mucosas que no ponen en peligro la vida y que se producen por administración de fármacos o por contacto con productos dentales.
• La difenhidramina debe tenerse siempre al alcance como adyuvante para el tratamiento del shock anafiláctico .

La difenhidramina parenteral en solución al 1% se usa como sustituto en la anestesia local cuando el paciente es alérgico a los anestésicos (esteres y amidas).

• También pueden ser útiles para tratar náuseas y vómitos después de la operación.
• Su uso constante puede producir xerostomía prolongada (ausencia de secreción salival) que ocasionan malestar y un ambiente bucal insalubre. A fin de evitar o reducir al máximo este efecto se pueden indicar antihistamínicos con débil o nula acción anticolinérgica.

Fuentes

• Farmacología general. Texto provisional. 2001. Capítulo 13
• FITOMED I,II,III