Klonaza
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Klonaza. Cápsulas es un analgésico antiespasmódico de gran utilidad en un diverso campo de indicaciones en donde el común denominador sea el dolor producido por espasmo de la musculatura lisa o bien el dolor inflamatorio de las vísceras huecas desencadenado por la liberación de sustancias proinflamatorias, tales como las prostaglandinas.
Sumario
Origen
Según las posiciones que ocupen los tres grupos OH, se originan tres trifenoles: el 1,2,3 trifenol, el 1,3,4 trifenol y el 1,3,5 trifenol, cuyos respectivos nombres comerciales son pirogalol, oxhidroquinona y floroglucina, respectivamente. El pirogalol se disuelve en agua, alcohol y éter y sus disoluciones alcalinas absorben oxígeno, lo que propicia su empleo en gasometrías. Cuando se oxida toma un color pardo y el hecho de ser un buen reductor le confiere aptitudes para ser usado como revelador fotográfico. Con las sales ferrosas da coloración azul y con las férricas roja.
La oxhidriquinona es muy escasa y la floroglucina se encuentra en la Naturaleza en las raíces y corteza del ciruelo, de donde puede extraerse por hidrólisis. Soluble en agua, alcohol y éter, toma color azul con el FeCl3. Presenta dos formas resonantes, como difenol y como tricetona.
Propiedades farmacéuticas
Trifenoles: El floroglucinol y trimetilfloroglucinol, también llamados trifenoles, pertenecen al grupo de los fármacos antimuscarínicos sintéticos, cuya acción consiste en ejercer una relajación directa o selectiva sobre las fibras musculares lisas, sin inducir un antagonismo sobre la acetilcolina.
Este mecanismo de acción tiene un efecto terapéutico sobre el dolor de tipo cólico o espástico que se presenta en diversas patologías del tracto gastrointestinal y genitourinario. El floroglucinol ha demostrado tener una acción miorrelajante sobre la musculatura lisa, con especial selectividad sobre el esfínter de Oddi, de hecho se considera que el floroglucinol es el más activo de los trifenoles y su efecto es considerado de larga duración.
El trimetilfloroglucinol, es un agente antiespasmódico, cuyo efecto se considera inmediato debido a su rápida biotransformación. Ambas sustancias unidas en un solo medicamento pudieran ejercer un efecto antiespasmódico, el cual es deseable porque eliminan o reducen rápidamente el espasmo de las fibras musculares lisas y eliminan o reducen significativamente el dolor producido por sobredistensión o espasmo muscular.
Tradicionalmente los trifenoles han sido empleados con muy buenos resultados en el alivio del dolor tipo cólico, secundario a diversas patologías, tales como: dismenorrea, urolitiasis, colelitiasis, coledocolitiasis, colecistitis y el cólico de origen intestinal sin oclusión o suboclusión intestinal.
Según reportes encontrados en la literatura, los trifenoles a las dosis habitualmente recomendadas, por lo general carecen de efectos anticolinérgicos de tipo sequedad de las mucosas, taquicardia, retención urinaria, alteraciones oculares y gastrointestinales como náusea y vómito. La mayoría de los investigadores coinciden en que los trifenoles, por su amplio margen posológico son medicamentos efectivos y seguros que le permiten al clínico una mayor versatilidad en el tratamiento de dolor tipo cólico y espástico, producido por diversas patologías genitourinarias y gastrointestinales.
Los trifenoles se eliminan principalmente por vía renal en forma de metabolitos conjugados (floroglucinol inalterado + metabolitos conjugados después su hidrólisis), prácticamente la totalidad de la dosis administrada es recuperada por orina durante las primeras 24 horas después de su administración.
Clonixinato de lisina: En algunas formas de dolor, los AINEs como el clonixinato de lisina, pueden ser mejores que los analgésicos opioides, particularmente en situaciones en las que la inflamación ha sensibilizado los receptores del dolor a estímulos mecánicos o químicos.
En el desencadenamiento del dolor por inflamación, la bradicinina liberada a partir de fibrinógeno plasmático y de citoquinas como TNF-a, IL-1 e IL-8, al parecer tiene particular importancia; dichos agentes liberan prostaglandinas y tal vez otros mediadores que estimulan la hiperalgesia. En términos generales, los AINEs, no modifican la hiperalgesia ni el dolor producido por la acción directa de las prostaglandinas, lo cual es congruente con la hipótesis de que los efectos de estos fármacos, son producto de la inhibición de la síntesis de prostaglandinas.
Se conoce que la inhibición de la ciclooxigenasa es el principal mecanismo de acción de los analgésicos antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) como por ejemplo, el clonixinato de lisina.
El clonixinato de lisina, actúa inhibiendo preferentemente la enzima COX-2, ejerciendo una acción analgésica importante con escasos efectos secundarios; siendo esta propiedad la que hace que el clonixinato de lisina sea un medicamento efectivo y confiable para el tratamiento del dolor de diversas etiologías.
El clonixinato de lisina pertenece al grupo de los fenamatos y es un derivado del ácido antranílico. Además del clonixinato de lisina, en este grupo también se encuentra representado por el ácido mefenámico, el ácido niflúmico y el ácido meclofenámico. El clonixinato de lisina se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal y prácticamente es metabolizado en su totalidad en el hígado, durante el efecto del primer paso hepático, solamente un 2% de la sustancia no es metabolizada y se elimina en forma inalterada principalmente por la orina. El clonixinato de lisina se une en un 97.4% a las proteínas plasmáticas y tiene una biodisponibilidad del 74.7%.
El clonixinato de lisina no tiene influencia sobre la tensión arterial, el pulso ni la ventilación pulmonar, a dosis terapéuticas no produce trastornos sanguíneos, gástricos ni del funcionamiento renal o hepático. Es un medicamento con baja toxicidad y elevado índice terapéutico con la ventaja de que no produce adicción. KLONAZA® Cápsulas ha demostrado su potencia antiespasmódica y analgésica en pacientes con dolor abdominal tipo cólico. En un estudio clínico multicéntrico realizado con pacientes, KLONAZA® Cápsulas demostró que en pacientes con dolor abdominal moderadamente severo a las 24 horas postadministración del medicamento a la dosis de una cápsula cada 8 horas, el dolor logró reducirse hasta ligero y prácticamente desapareció al cuarto día de tratamiento.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, úlcera péptica activa, hemorragia gastrointestinal, oclusión o suboclusión intestinal, glaucoma, hipertrofia prostática, colitis ulcerosa, miastenia gravis, íleo adinámico y megacolon.
Embarazo
No obstante, de que el uso de los trifenoles (floroglucinol/trimetilfloroglucinol) y del clonixinato de lisina no se encuentran contraindicados durante el embarazo ni la lactancia, no se recomienda su uso hasta no tener mayores datos al respecto.
Reacciones secundarias
A las dosis recomendadas rara vez suelen presentarse. Ocasionalmente puede producir náuseas (4.0%), vómito (1.4%), sequedad de las mucosas (6.5%) y malestar gástrico (4.2%) los cuales son de carácter leve y transitorio.
Precauciones
Hasta la fecha no se ha demostrado que los trifenoles o el clonixinato de lisina, tengan efectos carcinogénicos, mutagénicos, teratogénicos o que alteren la fertilidad.
Fuentes
• McBee E. T. (1947). «Fluorine Chemistry». Industrial & Engineering Chemistry 39 (3): 236-237. doi:10.1021/ie50447a002.
• Oram D. E., Sturges W. T., Penkett S. A., McCulloch A., Fraser P. J. (1998). «Growth of fluoroform (CHF3, HFC-23) in the background atmosphere». Geophysical Research Letters 25 (1): 236-237. doi:10.1029/97GL03483. Archivado desde el original el 6 de junio de 2011. Consultado el 18 de julio de 2011.
• McCulloch A. (2003). «Fluorocarbons in the global environment: a review of the important interactions with atmospheric chemistry and physics». Journal of Fluorine Chemistry 123 (1): 21-29. doi:10.1016/S0022-1139(03)00105-2.
