Agomelatina

Agomelatina Grupo Terapéutico Antidepresivo

Agomelatina Agente antidepresivo indicado para el tratamiento de los episodios de depresión mayor en adultos, que presenta un mecanismo de acción diferente, al actuar como agonista selectivo de los receptores MT1 y MT2 de la melatonina y como antagonista selectivo de los receptores 5-HT2c de la serotonina.

Indicaciones

Episodios de depresión mayor en adultos.

Acción

Aumenta la liberación de dopamina y noradrenalina, específicamente en la corteza frontal, y no tiene influencia en los niveles extracelulares de serotonina. Tiene efectos positivos sobre el cambio de fase; induce un adelanto de la fase del sueño, una disminución de la temperatura corporal y liberación de melatonina.

Posología

Oral: 25 mg 1 vez al día antes de acostarse. Si tras 2 semanas no hay mejoría, aumentar hasta 50 mg 1 vez al día antes de acostarse. Mantener al menos 6 meses. Monitorizar la bioquímica hepática.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, insuficiencia hepática (cirrosis o enfermedad hepática activa), uso concomitante de inhibidores potentes del citocromo P-450 (CYP) 1A2 como fluvoxamina y ciprofloxacino.

Precauciones

Ancianos (falta de seguridad), enfermedad renal moderada o grave, antecedentes de manía o hipomanía, pacientes que consuman grandes cantidades de alcohol o tratados con fármacos asociados con riesgo hepático. Riesgo de pensamientos suicidas, autolesión y suicidio (acontecimientos relacionados con el suicidio). No está recomendado en < 18 años (falta de seguridad). Precaución uso concomitante con inhibidores moderados del P-450 (CYP) 1A2 como propranolol, grepofloxacino o enoxacino. Deben realizarse pruebas de función hepática antes de iniciar el tratamiento, y a las 6, 12 y 24 semanas de haberlo comenzado, y posteriormente cuando esté clínicamente indicado. Interrumpir el tratamiento si las aminotransferasas aumentan los niveles normales en más de 3 veces, o si apareciese ictericia.

Interacciones

Los inhibidores potentes del citocromo P-450 (CYP) 1A2 como fluvoxamina y ciprofloxacino aumentan drásticamente la exposición de la agomelatina: contraindicado el uso conjunto. Los inhibidores moderados del P-450 (CYP) 1A2 como propranolol, grepofloxacino o enoxacino aumentan ligeramente la exposición de la agomelatina: precaución. Alcohol: evitar el uso conjunto.

Efectos adversos

Frecuentes: cefalea, mareo, somnolencia, insomnio, migraña; náuseas, diarrea, estreñimiento, dolor abdominal epigástrico; hiperhidrosis; dolor de espalda; cansancio; aumentos de hasta 3 veces de los niveles normales de las aminotransferasas. Poco frecuentes: parestesias, visión borrosa, eczema. Frecuencia no conocida: pensamientos o comportamientos suicidas.

Fuentes

• [1]
• Formulario Nacional de Medicamentos, 4ta edición. La Habana: Ecimed, 2014.