Gentamicina
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Gentamicina: Antibiótico aminoglucósido de amplio espectro y acción bactericida.
Sumario
Farmacología
La gentamicina es un antibiótico aminoglucósido de amplio espectro y acción bactericida.
Mecanismo de acción
Los aminoglucósidos son transportados de forma activa a través de la membrana bacteriana, se unen irreversiblemente a una o más proteínas receptoras específicas de la subunidad 30S de los ribosomas bacterianos e interfieren con el complejo de iniciación entre el ARNm (ARN mensajero) y la subunidad 30S. El ADN puede leerse de forma errónea, lo que da lugar a la producción de proteínas no funcionales; los polirribosomas se separan y no son capaces de sintetizar proteínas. Esto da lugar a un transporte acelerado de aminoglucósidos, con lo que aumenta la ruptura de las membranas citoplasmáticas de las bacterias y la consiguiente muerte celular.
Farmacocinética
- Absorción: se absorbe totalmente y de forma rápida después de la administración intramuscular.
- Distribución: ampliamente distribuidos en el líquido extracelular; la redistribución inicial a tejidos es del 5 al 15 % con acumulación en las células de la corteza renal; también atraviesa la placenta. En la orina aparecen altas concentraciones, sin embargo en las secreciones bronquiales, líquido cefalorraquídeo, bilis, espacio subaracnoideo, tejido ocular, humor acuoso, la concentración es escasa.
- Metabolismo: no se metaboliza.
- Excreción: es ampliamente excretado en forma inalterable por filtración glomerular de manera que altas concentraciones aparecen en la orina. Aproximadamente entre el 53 a 98 % de una sola dosis intravenosa se excreta por la orina en 24 horas. Sin embargo, cuando hay comprometimiento de la función renal, una acumulación de significación y la toxicidad subsiguiente puede aparecer rápidamente si la dosis no es ajustada.
- Vida media plasmática: es más larga en recién nacidos porque el sistema renal inmaduro es incapaz de excretar esta droga rápidamente; durante los primeros días de vida la vida media puede exceder 5 ó 6 horas. También en el anciano se evidencia una vida media prolongada. En pacientes con quemaduras graves la vida media puede estar significativamente disminuida.
Indicaciones
Tratamiento de infecciones graves causadas por cepas susceptibles de Pseudomona aeruginosa, Proteus sp (indol positivas e indol negativas), Escherichia coli, Klebsiella-Enterobacter-Serratia sp, Citrobacter sp y Staphylococcus sp (coagulosa-positivo y coagulasa-negativo).
Efectivo en sepsis neonatal, septicemia, infecciones graves del Sistema Nervioso Central (SNC) (meningitis), del tracto urinario, del tracto respiratorio, del tracto gastrointestinal (incluyendo peritonitis), de la piel, de los huesos y del tejido blando (incluyendo quemaduras).
Infecciones causadas por gérmenes gram negativos. En infecciones graves producidas por microorganismos, si se sospecha la presencia de un microorganismo anaeróbico como agente etiológico, administre gentamicina como terapia inicial junto con una penicilina o cefalosporina antes de obtener el resultado de las pruebas de susceptibilidad. (Después de identificar el microorganismo y su susceptibilidad continúe la terapia con el antibiótico apropiado).
La gentamicina se ha utilizado con gran efectividad en combinación con carbenicilina en el tratamiento de infecciones que amenacen la vida, por Pseudomona aeruginosa. También ha sido efectiva junto a penicilina en el tratamiento de la endocarditis causada por estreptococos grupo D. La gentamicina inyección ha mostrado efectividad en el tratamiento de infecciones estafilocócicas graves. Mientras no se determine el antibiótico de primera elección la gentamicina puede ser considerada como tal, cuando las penicilinas y otras drogas potencialmente menos tóxicas estén contraindicadas y las pruebas de susceptibilidad bacteriana y el juicio clínico indiquen su uso. Ello puede ser considerado también en aquellas infecciones mixtas causadas por cepas susceptibles de estafilococos y gérmenes gram-negativos.
En el recién nacido con sospecha de sepsis bacteriana o de neumonía estafilocócica, también está indicado una penicilina concomitantemente con gentamicina.
Contraindicaciones
Antecedentes de hipersensibilidad a la gentamicina o a otro antibiótico del grupo de los aminoglucósidos. Primer trimestre del embarazo.
Precauciones
Con excepción del uso de la estreptomicina en la tuberculosis, los aminoglucósidos no se recomiendan en la terapia a largo plazo a causa del peligro de ototoxicidad y nefrotoxicidad que aparece con su administración prolongada. Los pacientes tratados con antibióticos aminoglucósidos deben permanecer bajo estrecha vigilancia clínica a causa de la potencial toxicidad asociada con su uso.
La gentamicina inyectable es potencialmente ototóxica y nefrotóxica. Úsese con cuidado en pacientes con alteraciones neuromusculares, tales como: miastenia gravis, parkinsonismo.
Los aminoglucósidos pueden causar daño fetal cuando se administran a mujeres embarazadas, sin embargo no está claro si la gentamicina causa daño fetal o afecta la capacidad de reproducción. Si la gentamicina es usada durante el embarazo o si la paciente sale embarazada durante el tratamiento, deberá ser informada del potencial daño que puede existir sobre el feto.
La gentamicina inyectable contiene metabisulfito de sodio, un sulfito que puede causar reacciones de tipo alérgico incluyendo síntomas de shock anafiláctico y crisis de asma graves que amenazan la vida en ciertos pacientes susceptibles. El grado de sensibilidad de la población al sulfito es desconocido y posiblemente bajo, pero esta sensibilidad se evidencia con más frecuencia en individuos asmáticos que en no asmáticos.
Advertencias
Si se presenta disminución de la audición, zumbidos en los oídos, mareos o cualquier otro síntoma, consulte al médico.
Reacciones adversas
- Nefrotoxicidad: proteinuria, hematuria, azotemia, oliguria.
- Ototoxicidad: tinnitus, mareos, vértigos, parálisis vestibular, sordera parcial reversible o irreversible, generalmente asociada con una sobredosis.
- Neurotoxicidad: entumecimiento, picazón en la piel, [[parestesia], temor, calambres musculares, convulsiones, debilidad muscular, bloqueo neuromuscular (parálisis muscular aguda y apnea).
- Puede aparecer hipomagnesemia en más de la tercera parte de los pacientes; los pacientes cuyas dietas están restringidas o quienes estén ingiriendo poco alimento, son de alto riesgo.
- También pueden aparecer: hepatomegalia, necrosis hepática, aumento o disminución en el conteo de reticulocitos, glóbulos blancos inmaduros circulantes, agranulocitosis transitoria, leucopenia, leucocitosis, trombocitopenia eosinofilia, anemia, anemia hemolítica, confusión, desorientación, depresión, letargo, depresión respiratoria, nistagmus, alteraciones visuales, cefalea, fiebre, púrpura, rash, urticaria, edema angioneurótico, escozor, dermatitis exfoliativa, alopecia, reacciones anafilácticas, edema laríngeo, fiebre medicamentosa, náusea, vómitos, anorexia, pérdida de peso, hipersalivación, estomatitis. Dolor local e irritación pueden seguir a la inyección intramuscular.
Posología
La dosis, vía y pauta de administración se establecen según la gravedad de la infección, la sensibilidad al germen infectante, edad, peso y estado general del paciente.
Fuentes
- Formulario Nacional de Medicamentos.
- Infomed, Portal de salud de Cuba
